白藜芦醇是一种天然多酚类蒽醌萜化合物,具有保护心血管、抗风湿、调血脂等作用,但该成分在水中的溶解度低(仅为28.3μg/mL),稳定性差,大大限制了药物体内吸收,口服后绝对生物利用度也仅为5%。
近年来,将纳米制剂十大电子游艺平台首选到磷脂复合物制备中的研究越来越多,可有效解决后者固有缺陷。
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故本实验将白藜芦醇磷脂复合物制成固体脂质纳米粒,对其粒径、Zeta电位、溶出度、稳定性等指标进行评价,以期为该制剂进一步开发利用提供依据。
通过乳化超声⁃低温固化方法制备白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒具体如下。称取单硬脂酸甘油酯450mg、白藜芦醇磷脂复合物75mg,置于圆底烧瓶中,加入20mL无水乙醇,加热至65℃后搅拌溶解,作为有机相;配制含1%泊洛沙姆188的溶液60mL,加热至65℃,作为水相,将有机相在磁力搅拌条件下滴入水相,滴毕后继续搅拌30min,减压旋蒸挥尽无水乙醇,得到初乳,设置超声波细胞粉碎仪功率为300W(每工作2s后停止2s),将初乳置于冰水混合物中,在超声波细胞粉碎仪中超声处理5min,再立即置于-10℃冰箱中固化5min,0.45μm微孔滤膜过滤,补加蒸馏水至60mL,即得。
图2 白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒粒径分布
图3 白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒Zeta电位
固体脂质纳米粒平均粒径为218.6nm,Zeta 电位为-15.6mV,包封率为84.07%,载药量为2.62%,48h内累积溶出度为76.18%,白藜芦醇含量在48h内无明显变化。
研究表明,固体脂质纳米粒可提高白藜芦醇磷脂合物体外溶出度和稳定性,促进该成分体内吸收。相信该制剂的开发将具有一定的应用前景!
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